Celgene Avilomics Research

Ledende innen målrettede kovalente legemidler: En oversikt

Målrettede kovalente legemidler: En ny måte å tilnærme seg sykdommer på

Dagens legemidler kan hemme sykdomsfremkallende proteiner, men kan vanligvis bare skape tilfeldige bindinger til behandlingsmålene.

Målrettede kovalente legemidler har den unike muligheten at de ikke bare hemmer sykdomsfremkallende proteiner. De kan ”roe” dem helt ned. Det kommer av at målrettede kovalente legemidler ikke bare ”fester seg” til et protein, men danner en solid ”binding” som stenger av proteinets aktivitet i hele dens levetid, som vanligvis er mellom noen timer og noen dager. Denne unike kovalente bindingsmekanismen har to primære fordeler:

Eksakt selektivitet: Alle målrettede kovalente legemidler er veldig selektive, ettersom de er utformet for å skape bindinger bare med det stedet på det sykdomsfremkallende proteinet som legemiddelet er rettet mot. Våre legemidler kan også spesifikt angripe sykdomsmål som tradisjonelle fremgangsmåter ikke kan håndtere selektivt. Takket være den forbedrede selektiviteten har målrettede kovalente legemidler potensiale til å oppnå bedre effekt og færre bivirkninger.

Vedvarende effekt mot mutasjoner: Sykdomsfremkallende proteiner muterer ofte, spesielt ved kreftsykdommer og virale sykdommer. Konvensjonelle legemidler har dårligere evne til å binde seg til muterte proteiner ettersom bindingsstedet endrer størrelse og form ved hver mutasjon. Siden målrettede kovalente medikamenter kan danne en motstandsdyktig, holdbar binding, løsner de ikke så lett fra et mutert protein. Dermed forblir de effektive mot resistens på grunn av mutasjon, et vanlig problem i behandling av kreft og infeksjonssykdommer.

Hos Avilomics er vi overbeviste om at våre målrettede kovalente legemidler kommer til å forbedre helseutfallet betydelig gjennom en bedre og varig effekt sammenlignet med eksisterende behandlinger, og en kontinuerlig hemming av sykdomsprosessen.